Lorcaserīna hidrohlorīds

Lorcaserīna hidrohlorīds Pamatinformācija

 

Produkta nosaukums: Lorcaserin hidrohlorīds

CAS: 846589-98-8

MF: C11H15Cl2N

MW: 232,15

EINECS: 1592732-453-0

Šķīdība: šķīst DMSO > 10 mM

Forma: pulveris

Stabilitāte: Higroskopisks

Lorcaserin hidrohlorīds ir serotonīna 2C receptoru agonists, kas indicēts hroniskas svara kontroles ārstēšanai pieaugušajiem ar ķermeņa masas indeksu (ĶMI) 30 vai lielāku (aptaukošanās) kā papildinājums samazinātu kaloriju diētai un fiziskai slodzei. Tas ir arī apstiprināts lietošanai pieaugušajiem ar ĶMI 27 vai lielāku (liekais svars) un kuriem ir vismaz viens ar svaru saistīts stāvoklis, piemēram, augsts asinsspiediens (hipertensija), 2. tipa cukura diabēts vai augsts holesterīna līmenis (dislipidēmija).

Lorcaserīns ir perorāli aktīvs, spēcīgs un selektīvs 5-hidroksitriptamīna receptoru (5-HT2C) agonists (cilvēka/žurka Ki=15 /29 nM) ar 18- un {{6} }reizes lielāka iedarbība nekā 5-HT2A un 5-HT2B, izmantojot šūnu inozīta fosfāta uzkrāšanās testu (attiecīgi EC50=9, 168, 943 nM) un laba selektivitāte salīdzinājumā ar 5-HT1A/ 3/4C/5A/6/7 un 67 citu GPCR un jonu kanālu panelis. Hroniska ikdienas ārstēšana žurkām (45-18 mg/kg pobid), kas tiek uzturēta ar diētu ar augstu tauku saturu, samazina barības uzņemšanu un ķermeņa svara pieaugumu.

Lorcaserīna hidrohlorīds ir indicēts kā papildinājums samazinātu kaloriju diētai un palielinātai fiziskajai aktivitātei hroniskas svara kontrolei pieaugušiem pacientiem ar sākotnējo ķermeņa masas indeksu (ĶMI):

30 kg/m² vai vairāk (aptaukošanās) vai 27 kg/m² vai vairāk (liekais svars), ja ir vismaz viena ar svaru saistīta blakusslimība (piemēram, hipertensija, dislipidēmija, 2. tipa cukura diabēts)

Ieteicamā BELVIQ deva ir 10 mg, ko lieto iekšķīgi divas reizes dienā. Nepārsniedziet ieteicamo devu.

BELVIQ var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.

Reakcija uz terapiju jānovērtē līdz 12. nedēļai. Ja pacients nav zaudējis vismaz 5% no sākotnējās ķermeņa masas, pārtrauciet BELVIQ lietošanu, jo ir maz ticams, ka, turpinot ārstēšanu, pacients sasniegs un saglabās klīniski nozīmīgu svara zudumu [skatīt Klīniskie pētījumi ].

ĶMI aprēķina, dalot svaru (kg) ar augstumu (metros) kvadrātā.

ĶMI=svars (kg)/augums (m)^2

Piemēram, ja jūs sverat 160 mārciņas un esat 5 pēdas 6 collas vai 66 collas garš, jūsu personīgā formula ir šāda: 160 dalīts ar 66 kvadrātā (kas ir 4356) reizināts 703 ir vienāds ar 25,8.

• Serotonīna sindroms vai NMS līdzīgas reakcijas
• Sirds vārstuļu slimība
• Kognitīvie traucējumi
• Psihiski traucējumi
• Hipoglikēmija
• Sirdsdarbības ātrums samazinās
• Hematoloģiskas izmaiņas
• Prolaktīna paaugstināšanās

Lietojot lorkaserīnu kombinācijā ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem, svara zudums ir aptuveni 12,9 mārciņas (5,8 kg), salīdzinot ar 5,6 mārciņām (2,5 kg), lietojot placebo.3 Vidēji aptuveni 47% pacientu zaudēs vismaz 5% no svara. ķermeņa masa (apmēram 11,1 mārciņa [5 kg]), salīdzinot ar 23% pacientu, kuri saņēma placebo ([NNT] ārstēšanai nepieciešams skaits=4). Apmēram 22% pacientu zaudēs vismaz 10% ķermeņa svara, salīdzinot ar 9% pacientu, kuri saņem placebo (NNT=7). Šis svara zudums tiek saglabāts vidēji divus gadus. Svara zudums notiek agri, un tie, kuri pirmajos trīs mēnešos nezaudē 5% no ķermeņa svara, visticamāk, nesasniegs 5% samazinājumu līdz 52 nedēļām. Svara zudums notiek arī pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri nelieto insulīnu, lai gan ne tādā pašā apjomā.4 Pārtraucot lorcaserīna lietošanu pēc viena gada, vidējais ķermeņa masas pieaugums ir 2,2 mārciņas (1 kg) robežās no sākotnējā līmeņa. Nav pētījumu par lorcaserīna ietekmi uz mirstību, diabēta sastopamību vai citiem uz pacientu orientētiem rezultātiem.

Populāri tagi: lorcaserin hydrochloride, Ķīnas lorcaserin hidrohlorīda piegādātāji