Exemestane pulveris
Ātra informācija:
Produkta nosaukums: exemestane, aromātīna pulveris
Cas: 107868-30-4
Molekulārā formula: C20H24O2
Molekulmasa: 296.4
Tīrība: 99%
Izskats: balts pulveris
Fiziskā forma: cieta
Kušanas punkts: 155.13aac
Uzglabāšanas temp: istabas temperatūra
Puslaiks: 24 stundas
Parastās devas: 12,5 mg dienā
Noteikšanas laiks: 2 nedēļas
Narkotiku klase: perorāls anti-estrogēns
Exemestane pulvera izstāde:

Apraksts
Exemestane, ķīmiskais nosaukums 6- metyleneandrosta -1, 4- Diene -3, 17- Dione, tirdzniecības nosaukums aromasīns ir trešās paaudzes aromatāzes inhibitors, ko izstrādājusi farmacia un augšup. Itālija. Pirmoreiz tas tika apstiprināts mārketingam Lielbritānijā 1999. gada aprīlī, un tas tika atklāts Amerikas Savienotajās Valstīs, Vācijā, Šveicē, Kanādā un Ziemeļvalstīs. To galvenokārt izmanto progresējoša krūts vēža ārstēšanā sievietēm pēcmenopauzes periodā. Tās darbības mehānisms ir neatgriezeniska saistīšanās ar aromatāzes substrāta saistīšanas vietu, inaktivējot aromatāzi un tādējādi samazinot estrogēna līmeni plazmā. Exemestane ir spēcīga un specifiska aromatāzes inhibējoša iedarbība. Kā otrās līnijas un trešās līnijas ārstēšana sievietēm pēcmenopauzes periodā ar krūts vēzi, kas atkarīga no estrogēniem, tā ir augstāka par standarta terapiju audzēja saraušanās, ilgstoša izdzīvošanas līmeņa un slimības stabilitātes līmeņa ziņā ar dažām nelabvēlīgām reakcijām, parādot labas lietošanas iespējas.
Farmakoloģiskā darbība
Krūts vēža šūnu augšana var būt atkarīga no estrogēna klātbūtnes. Estrogēnu (estronu un estradiolu) sievietes pēcmenopauzes periodā galvenokārt pārveido aromatāze perifērajos audos no androgēniem (androstenedione un testosterona) virsnieru dziedzeros un olnīcās. Estrogēna ražošanas novēršana, inhibējot aromatāzi, ir efektīva selektīva ārstēšana pēcmenopauzes hormonam atkarīgam no krūts vēža. Exemestane ir neatgriezenisks steroīdu aromatāzes inaktivators. Tas ir strukturāli līdzīgs Androstenedionam, fermenta dabiskajam substrātam un ir aromatāzes pseido-substrāts. Tas var inaktivizēt enzīmu, neatgriezeniski saistoties ar aktīvo vietu, tādējādi ievērojami samazinot estrogēna līmeni sieviešu asinsritē pēcmenopauzes periodā, bet tam nav būtiskas ietekmes uz kortikosteroīdu un aldosterona biosintēzi adrieru dziedzeros. Koncentrācijā, kas ir 600 reizes augstāka nekā aromatāzes inhibējošā koncentrācija, tai nav būtiskas ietekmes uz citiem fermentiem steroidoģenēzes ceļā.
Krūts vēža šūnu augšana var būt atkarīga no estrogēna klātbūtnes. Estrogēns (estrons un estradiols) sievietes pēcmenopauzes periodā galvenokārt tiek pārveidots no androgēniem (androstenediona un testosterona) virsnieru dziedzeros un olnīcās ar aromatāzi perifēro audos. Estrogēna ražošanas novēršana, inhibējot aromatāzi, ir efektīva un selektīva metode, lai ārstētu no hormoniem atkarīgu krūts vēzi pēcmenopauzes periodā. Exemestane ir neatgriezenisks steroīdu aromatāzes inaktivators. Pēc struktūras tas ir līdzīgs enzīma dabiskajam substrātam androstenedionam un ir aromatāzes pseido-substrāts. Tas var inaktivizēt enzīmu, neatgriezeniski saistoties ar aktīvo vietu, tādējādi ievērojami samazinot estrogēna līmeni sieviešu asinsritē pēcmenopauzes periodā, bet tam nav būtiskas ietekmes uz kortikosteroīdu un aldosterona biosintēzi adrieru dziedzeros. Koncentrācijā 600 reizes augstāka nekā koncentrācija, kas kavē aromatāzi, tai nav būtiskas ietekmes uz citiem fermentiem steroidoģenēzes ceļā.
Indikācijas un lietošana:
Exemestane ir aromatāzes inhibitors, kas norādīts:
Postmenopauzes sieviešu ar estrogēna-receptoru pozitīva agrīna krūts vēža adjuvanta ārstēšana, kuras ir saņēmušas divu līdz trīs gadu tamoksifēnu un tiek pārietas uz exemestane, lai pabeigtu kopumā piecus gadus pēc kārtas pēc kārtas adjuvanta hormonālā terapija.
Šīs zāles lieto, lai ārstētu noteikta veida krūts vēzi (piemēram, hormonu receptoru pozitīvu krūts vēzi) sievietēm pēc menopauzes. Exemestane tiek izmantota arī, lai palīdzētu novērst vēža atgriešanos. Daži krūts vēzis ir izgatavots, lai ātrāk augtu ar dabisku hormonu, ko sauc par estrogēnu. Exemestane samazina ķermeņa veido estrogēna daudzumu un palīdz palēnināt vai mainīt šo krūts vēža augšanu.
Deva un administrācija:
Ieteicamā deva: viena 25 mg tablete vienu reizi dienā pēc ēšanas.
Populāri tagi: Exemestane pulveris, Ķīna Exemestane pulvera ražotāji, piegādātāji, rūpnīca












